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有機含硫化合物廣泛地存在于自然界和生物體中,同時硫也是人體中除了鈣和磷之外含量最多的礦物質(zhì)。另一方面,氟是周期表中最活潑的非金屬元素,有著最強的電負性。有機分子中引入氟原子或含氟功能基,整個分子的電子云分布、偶極矩、酸堿性等都受到影響,并改變了母體分子的物理、化學以及生物性能,從而賦予了含氟有機物獨特的功能。根據(jù)軟硬酸堿理論,硫原子作為一種較軟的原子和較硬的氟原子有著良好配合性質(zhì),因此氟烷硫基,包括三氟甲硫基(SCF3)二氟甲硫基(SCF2H)以及二氟烷硫基(SCF2R)作為重要的含氟基團,在農(nóng)藥和醫(yī)藥分子中有著重要的應用。而一氟甲硫基(SCH2F)的引入方法報道相對較少,但是糖皮質(zhì)激素類藥物丙酸氟替卡松和治療哮喘的特效藥輔舒酮藥物中都含有一氟甲硫基團,因此芳基一氟甲硫基化合物的合成是有機合成中的重要課題。
目前已報道的合成方法中使用的主要為硫醇的一氟甲基化、氯甲基苯基硫化物的鹵素交換和直接的一氟硫甲基化。中間接法大都不可避免的使用到了氣味難聞的硫酚,即使使用氯甲基苯基硫化物作為底物,也得由硫酚預先制備。直接法中利用的原料需要多步反應制備得到,而且得到試劑為液體,較難準確稱量,不利于工業(yè)化生產(chǎn)。因此,尋找更為合適的固體一氟甲硫基化試劑,簡化試劑合成步驟都有著非常重要的現(xiàn)實意義。
本發(fā)明的目的在于提供一種由Bunte鹽合成芳基一氟甲硫基化合物的方法。
本發(fā)明的工藝條件合理,操作簡單安全。
本發(fā)明避免使用氣味難聞的硫酚等底物,三廢少,環(huán)境友好。
本發(fā)明采用試劑合成路線簡單,且為無味固體,處理方便。
序號 | 專利號 | 專利名稱 | 專利類型 | 專利狀態(tài) | 其他資料 |
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1 |
一種由Bunte鹽合成芳基一氟甲硫基化合物的方法 |
發(fā)明專利 |
已下證 |
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無
商業(yè)計劃書
無
榮譽證書
無
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聲明信息 審核發(fā)布
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